Ципролет – инструкция по применению, показания, дозы

Форма выпуска и состав

Ципролет выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью с обеих сторон, почти белого или белого цвета; на изломе почти белая или белая масса (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: светло-желтый, прозрачный, бесцветный (по 100 мл во флаконах из полиэтилена низкой плотности, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Капли глазные: прозрачные, светло-желтые или бесцветные (по 5 мл в флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: ципрофлоксацин – 250 или 500 мг (в виде моногидрата гидрохлорида ципрофлоксацина – 291,106 или 582,211 мг соответственно);
  • Вспомогательные компоненты (250/500 мг соответственно): кукурузный крахмал – 50,323/27,789 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 7,486/5 мг; тальк – 5/6 мг; кроскармеллоза натрия – 10/20 мг; коллоидный диоксид кремния – 5/5 мг; стеарат магния – 3,514/4,5 мг;         
  • Оболочка пленочная (250/500 мг соответственно): полисорбат 80 – 0,08/0,072 мг; гипромеллоза (6 cps) – 4,8/5 мг; диоксид титана – 2/1,784 мг; сорбиновая кислота – 0,08/0,072 мг; макрогол 6000 – 1,36/1,216 мг; тальк – 1,6/1,784 мг; диметикон – 0,08/0,072 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг; эдетат динатрия – 10 мг; молочная кислота – 75 мг; моногидрат лимонной кислоты – 12 мг; гидроксид натрия – 8 мг; хлористоводородная кислота – 0,0231 мл; вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

  • Активное вещество: ципрофлоксацин – 3 мг (в форме гидрохлорида ципрофлоксацина – 3,49 мг);
  • Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия – 0,5 мг; хлористоводородная кислота – 0,000034 мг; хлорид натрия – 9 мг; бензалкония хлорид 50% раствор – 0,0002 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Р-р д/ин. 200 мг, фл. 100 мл Табл. 250 и 500 мг Капли глазн. 3 мг/мл

Способ применения и дозировка

Иллюстрация 1

Доза Ципролета определяется формой выпуска препарата, тяжестью заболевания, типом инфекции, состоянием организма, массой тела, возрастом и функциональным состоянием почек.

Ципролет в форме таблеток принимают внутрь, натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, назначают следующий режим дозирования:

  • Неосложненные заболевания мочевыводящих путей и почек, болезни нижних отделов дыхательных путей средней тяжести: 2 раза в день по 250 мг, при тяжелом течении болезни возможно увеличение разовой дозы в 2 раза;
  • Гонорея: 250-500 мг однократно;
  • Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты: 2 раза в день по 500 мг (при лечении обычной диареи разовую дозу можно снизить в 2 раза).

Длительность терапии определяется тяжестью заболевания, однако Ципролет следует принимать минимум еще 2 дня после исчезновения признаков болезни. В среднем продолжительность курса составляет 7-10 дней.

В случае выраженных нарушений функции почек назначают 1/2 дозы препарата.

При хронической почечной недостаточности режим дозирования определяется клиренсом креатинина:

  • Более 50 мл в минуту: обычный режим дозирования;
  • 30-50 мл в минуту: 1 раз в 12 часов по 250-500 мг;
  • 5-29 мл в минуту: 1 раз в 18 часов по 250-500 мг.

Больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, вводят 1 раз в 24 часа по 250-500 мг (после диализа).

Ципролет в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно на протяжении 30 минут (по 200 мг) и 60 минут (по 400 мг).

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 10% раствором фруктозы, 5% и 10% раствором декстрозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,45% или 0,225% раствором натрия хлорида.

Средняя разовая доза составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг), кратность введения – 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется тяжестью болезни и в среднем составляет 7-14 дней. В случаях необходимости препарат может применяться более длительно.

При лечении острой гонореи показано однократное внутривенное введение 100 мг раствора.

Для профилактики послеоперационных инфекций Ципролет вводят внутривенно по 200-400 мг за 30-60 минут до операции.

Ципролет в форме капель глазных применяют местно.

При умеренно тяжелых и легких инфекциях каждые 4 часа закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза; при тяжелом течении – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния частоту инстилляций и дозу снижают.

При лечении бактериальной язвы роговицы назначают:

  • 1-й день: каждые 15 минут по 1 капле в течение 6 часов, после чего каждые 30 минут в часы бодрствования по 1 капле;
  • 2-й день – каждый час в часы бодрствования по 1 капле;
  • 3-й-14-й день – каждые 4 часа в часы бодрствования по 1 капле.

Если после 14 дней лечения эпителизация не произошла, терапию можно продолжить.

■ при неосложненных инфекциях нижних и верхних мочевых путей — 2 х 125 мг;

■ при осложненных инфекциях мочевых путей (в зависимости от степени тяжести) — 2 х 250— 500 мг;

■ при инфекции дыхательных путей — 2 х 250— 500 мг;

■ при прочих инфекциях — 2 х 500 мг.

При инфекциях тяжелого течения, например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2 х 750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится в/в.

Ципролет – инструкция по применению, показания, дозы

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой 500 мг.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. 

Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7—14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

У больных с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100 мл) назначают: 2 р/сут половинную стандартную дозу или 1 р/сут полную стандартную дозу.

Механизм действия

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, M. hominis, M. tuberculosis, M. fortuitum.

Чаще всего резистентны: E. faecium, U. urealyticum, N. asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивы (Bacteroides spp.).

Ципролет – инструкция по применению, показания, дозы

Ципрофлоксацин не действует на T. pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к бета-лактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема (биодоступность составляет 70— 80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60—90 мин. Объем распределения — 2—3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20—40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 ч после приема внутрь или в/в введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз в больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после в/в введения составляет от 3 до 5 ч.

Значительное количество Ципролета выводится также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания

■ Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к Ципролету:

— инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);

— гонорея;

— инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является ЛС первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых, например, клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

— инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

— инфекции глаз;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции ЖКТ;

— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;

— перитонит;

— сепсис.

■ Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении). 

Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Способ применения и дозы

Рекомендуются следующие ориентировочные разовые/суточные дозы для взрослых:

■ при неосложненных инфекциях нижних и верхних мочевых путей — 2 х 125 мг;

■ при осложненных инфекциях мочевых путей (в зависимости от степени тяжести) — 2 х 250— 500 мг;

■ при инфекции дыхательных путей — 2 х 250— 500 мг;

■ при прочих инфекциях — 2 х 500 мг.

При инфекциях тяжелого течения, например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2 х 750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится в/в.

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой 500 мг.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. 

Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7—14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

У больных с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100 мл) назначают: 2 р/сут половинную стандартную дозу или 1 р/сут полную стандартную дозу.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим ЛС группы хинолонов.

■ Беременность.

■ Лактация.

■ Детский и подростковый возраст.

Предостережения, контроль терапии

■ У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью.

■ Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

■ Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Регистрационные удостоверения:

П № 012765/01-2001 от 13.03.2001 (капли глазн.)

П-8-242 № 008395 от 29.04.1998 (р-р д/ин., табл.)

В.И. Кулаков, В.Н. Серов

Побочные действия

Во время применения Ципролета внутрь и внутривенно возможно развитие следующих побочных действий:

  • Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, понижение артериального давления, приливы крови к коже лица;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия (прежде всего при низком диурезе и щелочной моче), гломерулонефрит, полиурия, дизурия, альбуминурия, задержка мочи, уретральные кровотечения, понижение азотвыделительной функции почек;
  • Костно-мышечная система: разрывы сухожилий, артралгия, тендовагинит, артрит, миалгия;
  • Система кроветворения: тромбоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
  • Пищеварительная система: анорексия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Нервная система: головная боль, головокружение, тремор, повышенная утомляемость, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, потливость, тревожность, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка они могут прогрессировать до состояний, в которых больной способен причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий;
  • Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
  • Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, гипербилирубинемия;
  • Аллергические реакции: появление образующих струпья маленьких узелков и волдырей, сопровождающихся кровотечениями, кожный зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, точечные кровоизлияния (петехии), васкулит, отек гортани или лица, эозинофилия, одышка, повышенная светочувствительность, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема);
  • Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

При внутривенном введении могут возникать местные реакции, проявляющиеся болью и жжением в месте введения, развитием флебита.

При применении Ципролета в форме капель глазных возможно развитие следующих нарушений:

  • Орган зрения: жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы; редко – светобоязнь, отек век, слезотечение, чувство инородного тела в глазах, понижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, кератит, инфильтрация роговицы;
  • Прочие: тошнота, аллергические реакции; редко – развитие суперинфекции, неприятный привкус во рту сразу после закапывания.

Как и любой антибиотик, Ципролет имеет ряд противопоказаний. Препарат не применяется:

  • если есть аллергия на ципрофлоксацин;
  • в период беременности;
  • при кормлении грудью;
  • в случае атеросклероза сосудов головного мозга;
  • при плохом мозговом кровообращении;
  • в случае судорог у больного;
  • если есть психические расстройства;
  • у детей до 18 лет, в редких случаях по рекомендации врача Ципролет применяют с 15 лет;
  • при наличии почечных и печеночных патологий.

Иллюстрация 2

Ципрофлоксацин с осторожностью назначают людям пожилого возраста и тем, кто страдает эпилепсией. Во время приема антибиотика необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества воды.

Ципролет противопоказан при вождении автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Препарат обычно хорошо воспринимается организмом, но могут быть и побочные явления, которые в большинстве случаев имеют обратимый характер:

  1. Печень и ЖКТ: может пропасть аппетит, появиться тошнота и рвота, диарея и метеоризм, боли в области живота, могут возникнуть симптомы холестатической желтухи и гепатита.
  2. Сердечно-сосудистая система: могут проявиться мигрень, тахикардия, сбои сердечного ритма, приливы, в редких случаях артериальная гипотензия.
  3. Также возможны усталость, головокружение, повышенная возбудимость, иногда тремор, головные боли, потеря сознания.
  4. В очень редких случаях: нарушение походки, беспокойный сон, приступы страха и паники, депрессия, галлюцинации, расстройства слуха с чувствительностью к громким звукам, шум в ушах, артериальные тромбозы.

В список побочных эффектов входит и кожная сыпь с зудом, лихорадка, в редких случаях бронхоспазмы.

После возникновения данных симптомов необходимо прекратить принимать Ципролет и обратиться за помощью в больницу.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема (биодоступность составляет 70— 80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60—90 мин. Объем распределения — 2—3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20—40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после в/в введения составляет от 3 до 5 ч.

Значительное количество Ципролета выводится также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Особые указания

Пациентам с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципролет внутрь нужно назначать только по жизненным показаниям.

Иллюстрация 3

При возникновении во время или после применения препарата внутрь или внутривенно длительной и тяжелой диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленная отмена Ципролета и назначение соответствующей терапии. Лечение следует прекратить при развитии болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита.

Во время применения препарата в форме таблеток и раствора для инфузий следует обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

Глазные капли Ципролет можно применять только местно, вводить препарат в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально нельзя. При применении препарата и других офтальмологических растворов перерыв между их введениями должен быть не меньше 5 минут. В период терапии ношение контактных линз не рекомендуется.

При применении Ципролета необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих высокого внимания и быстрых психомоторных реакций (особенно в сочетании с алкоголем).

Взаимодействие с другими медикаментами

Если при назначении антибиотика Ципролет назначают другие медицинские препараты, нужно соблюдать повышенную внимательность к реакции организма. Когда в комплексе назначают теофиллин или лекарства, его содержащие, наблюдают повышение уровня этого вещества в крови. Поэтому необходимо подбирать правильную дозировку во избежание превышения нормы и интоксикации.

Употребление Антацида может помешать усвоению Ципролета в желудке, а выведению антибиотика из организма препятствует вещество пробенецид.

Если принимать в комплексе ципрофлоксацин и Варфарин, вероятно усиление действия последнего.

Совместное употребление с Циклоспорином редко может спровоцировать накопление креатинина в крови. В таких случаях за больным необходим особый уход.

Разрешено совмещать Ципролет со следующими препаратами:

  • пенициллины;
  • аминогликозиды;
  • цефалоспорины;
  • Метронидазол;
  • Азлоциллин;
  • Цефтазидим;
  • Мезлоциллин;
  • изоксазолилпенициллины;
  • Ванкомицин.

Иллюстрация 4

В случаях превышения дозировки необходимо своевременно обратиться в больницу, где проведут гемодиализ и перитонеальный диализ.

Употребление алкогольных напитков при лечении Ципролетом категорически противопоказано. Если больной не соблюдает рекомендаций лечащего врача, необходимо знать о возможных последствиях самолечения.

При совместимости ципрофлоксацина с этанолом возможно появление приливов крови, одышки, жара, депрессивного состояния, ночных кошмаров, проблем со сном. Возможны временные расстройства психики и усиление состояния опьянения. Опасно совмещение подобного типа еще и для почек.

Ципролет сильный и недорогой антибиотик. Он имеет ряд преимуществ и помогает в тех случаях, когда другие препараты неэффективны. Но вместе с тем прием вещества требует высокого внимания со стороны как врача, так и пациента. Нельзя заниматься самолечением, превышать дозволенные дозы и совмещать с другими препаратами самостоятельно. В случаях передозировки или при появлении побочных эффектов необходимо отказаться от приема препарата и немедленно обратиться к врачу.

В случае одновременного применения Ципролета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Диданозин: снижение всасывания ципрофлоксацина;
  • Теофиллин: увеличение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия;
  • Антациды, а также препараты с содержанием ионов цинка, алюминия, магния или железа: снижение всасывания ципрофлоксацина (перерыв между применением с этими препаратами должен составлять не менее 4 часов);
  • Антикоагулянты: удлинение времени кровотечения;
  • Циклоспорин: усиление его нефротоксического действия;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты): повышение риска развития судорог;
  • Метоклопрамид: ускорение абсорбции ципрофлоксацина;
  • Урикозурические препараты: замедление выведения и увеличение плазменной концентрации ципрофлоксацина;
  • Непрямые антикоагулянты: усиление их действия.

При одновременном применении Ципролета с другими противомикробными лекарственными средствами возможен синергизм действия. В зависимости от инфекции, Ципролет можно применять в сочетании со следующими препаратами:

  • Азлоциллин, цефтазидим: инфекции, вызванные Pseudomonas spp.;
  • Мезлоциллин, азлоциллин и другие бета-лактамные антибиотики: стрептококковые инфекции;
  • Изоксазолилпенициллины и ванкомицин: стафилококковые инфекции;
  • Метронидазол, клиндамицин: анаэробные инфекции.

Инфузионный раствор Ципролета фармацевтически несовместим со всеми препаратами и инфузионными растворами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3,5-4,6). Смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, у которых рН больше 7, нельзя.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Женский сайт